Необходимость использовать в лечении Бк предпочтительно стероидные гормоны , а также ограничения, обусловленные их побочными эффектами, привели к созданию безопасной альтернативы системным стероидам, никак не уступающим им по эффективности. Новая группа препаратов получила название «топических» стероидов. Это гормоны местного действия, создающие высокую концентрацию препарата в очаге поражения (в кишке) , а также почти что никак не имеющие побочных эффектов [11,24–26], В России в 2004 году зарегистрирован 1 из самых эффективных топических стероидов ради лечения Бк – будесонид. Будесонид продемонстрировал схожую активность с системными кортикостероидами, отличаясь при этом лучшей переносимостью , а также меньшим влиянием на гипоталамо–гипофизарно–адреналовую систему.
Преимущества будесонида пред системными стероидами заключаются в особенностях его фармакодинамики. Предварительно всего будесонид обладает высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам в тканях–мишенях (в данном случае к рецепторам слизистой оболочки кишки), во немало однажды превышающим аффинность традиционных средств: преднизолона , а также гидрокортизона. Так, афинность будесонида к стероидным рецепторам в 100 однажды выше, чем у гидрокортизона, в 50 однажды выше, чем у преднизолона , а также примерно в 18 однажды выше, чем у метилпреднизолона. Помимо того, у будесонида минимальная умение всасываться из желудочно–кишечного тракта, низкая системная биодоступность (не более 10%) по сравнению с преднизолоном , а также гидрокортизоном , а также высокий пресистемный метаболизм. Последнее качество обеспечивает абсентеизм в крови токсичных метаболитов позже первого прохождения препарата чрез печень.
|